Липосомы, нацеленные на простатоспецифический мембранный антиген, специфически доставляют хелатор Zn2+ TPEN, индуцирующий окислительный стресс в клетках рака предстательной железы

Оценить потенциальное применение хелатирования Цинка для терапии рака предстательной железы у мужчин с использованием новой липосомальной композиции хелатора Цинка, N,N, N', N'-тетракис(2-пиридилметил)-этилендиамина (TPEN).

TPEN был инкапсулирован в нецелевые липосомы или липосомы, содержащие аптамер, нацеленный на сверхэкспрессию клетками рака предстательной железы простатоспецифического мембранного антигена. Селективность при раке предстательной железы и терапевтическая эффективность липосомального (целевого и нецелевого) и свободного TPEN были оценены in vitro и на мышах-носителях опухоли.

TPEN хелатирует Цинк и приводит к дисбалансу активных форм кислорода, приводящему к гибели клеток. Доставка TPEN с использованием липосом, нацеленных на аптамер, приводит к специфической доставке в клетки-мишени.
Эксперименты in vivo показывают, что липосомы, содержащие TPEN и нацеленные на аптамер, уменьшают рост опухоли в модели ксенотрансплантата рака предстательной железы человека.

Модуляция Zn2+ является возможной терапевтической стратегией для лечения рака предстательной железы у мужчин.

Исследование демонстрирует, что хелатирование Цинка может быть использовано для уменьшения опухолей в качестве монотерапевтического средства и что липосомы, могут использоваться для безопасной доставки лекарств, которые в противном случае токсичны in vivo.

В организме мужчины Цинк — один из самых важных микроэлементов. Например, без него невозможен синтез тестостерона, выработка половых гормонов, формирование и созревание сперматозоидов, ну и конечно нормальное функционирование предстательной железы. Все это делает липосомальный Цинк незаменимым компонентом программы комплексной заботы о мужском здоровье.